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他汀類藥物怎么起作用

我國國民十大死因剛剛出爐,中風(fēng)和缺血性心臟病居第一和第二位,遠超第三名的肺癌,中風(fēng)、缺血性心臟病同屬心腦血管疾病,他們之間往往有共同病理基礎(chǔ),即動脈粥樣硬化,他汀類藥物是動脈粥樣硬化性疾病的一級預(yù)防和二級預(yù)防基石用藥,他汀類藥物的安全性和療效已經(jīng)得到充分論證,但一句古話說得好,“是藥三分毒”,他汀類藥物也存在一些不良反應(yīng),為了方便理解,我們從他汀類藥物作用機制說起 。
他訂類藥物第二個重要作用是穩(wěn)定斑塊的作用,防止斑塊破裂,預(yù)防新斑塊的形成有重要作用,可以明顯減少心血管事件的發(fā)生 。

他汀類藥物怎么起作用


2.他汀類藥物怎么起作用?目前在國內(nèi)使用的他汀類藥物共有7種,分別是洛伐他訂、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他他汀、匹伐他汀 ?,F(xiàn)在常用第三代的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀、匹伐他汀,他們的藥效半衰期、降脂強度和不良反應(yīng)都有不同 。但它們基本的作用機理是一樣的 。
回到血脂報告,在4個基本項目中,除了甘油三酯受食物影響比較大以外,我們體內(nèi)膽固醇80%來源于肝臟合成,20%才是來源于食物 。肝臟是合成膽固醇最主要的器官 。肝臟怎么合成膽固醇?利用食物中吸收的葡萄糖、脂肪酸等等合成膽固醇 。
他汀類藥物作用于肝臟,抑制肝臟將葡萄糖等物質(zhì)轉(zhuǎn)換成低密度脂蛋白,從而降低血脂 。

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3.服用他汀有什么不良反應(yīng)?他汀類藥物不良反應(yīng)和它作用機制是密切相關(guān)的 。
升高血糖 。正常情況下,血糖升高了,人體的胰島素馬上釋放,將多余的葡萄糖“搬運”到肝臟,在肝臟轉(zhuǎn)化為膽固醇等物質(zhì) 。但他汀類藥物抑制了肝臟合成膽固醇,血糖轉(zhuǎn)化減少,血糖就會升高,結(jié)果就是引發(fā)糖尿病或使糖尿病惡化 。
應(yīng)對建議:注意監(jiān)測空腹血糖和糖化血紅蛋白 。臨床上血脂異常往往與高血糖伴隨發(fā)病 。血糖指標(biāo)如果有異常,綜合權(quán)衡利弊,一般不需停藥,可以通過改善生活方式和運動抵消新發(fā)糖尿病風(fēng)險,已有糖尿病可以加用或調(diào)整降糖藥物,
肝功能異常 。他汀類藥物都是在肝臟轉(zhuǎn)化,代謝后產(chǎn)物有70%由肝臟排泄,長期應(yīng)用他汀類藥物,會有1%的人肝轉(zhuǎn)氨酶升高 。
應(yīng)對建議:初始用藥3~6個月測定丙氨基酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT),如果正常,每隔6~12月復(fù)測一次,輕度升高無需減藥或停藥,如果升高達到正常值3倍需要立即停藥,預(yù)示肝損害,必要時啟動保肝治療 。服藥時戒酒,因為酒精幾乎全部在肝臟代謝,提高肝功能損害的幾率 。
肌肉損害 。他汀類可以改變肌細胞中的甲戊酸代謝途徑,誘發(fā)細胞調(diào)亡,引起肌肉損害 。還會使體內(nèi)合成輔酶Q10合成障礙,導(dǎo)致肌無力 。
應(yīng)對建議:在用藥期間如果出現(xiàn)肌肉酸痛,肌肉壓痛,肌無力等現(xiàn)象,要立即檢查肌酸激酶,警惕橫紋肌溶解,如果肌酸激酶升高達正常值10倍以上,需要立即停藥 。
腎臟損害 。瑞舒伐他汀對腎臟有不利影響 。
應(yīng)對建議:腎功能不全的患者不要選擇瑞舒伐他汀,可以選用阿托伐他汀、普伐他汀等他汀類藥物 。
記憶力下降 。【他汀類藥物怎么起作用】大腦有30~40%成分為膽固醇,這些膽固醇對形成神經(jīng)細胞之間的連接、維持記憶和學(xué)習(xí)能力很重要 。他汀類藥物在降低血液中膽固醇同時,大腦中的膽固醇也會減少,導(dǎo)致記憶力下降,甚至思維混亂等認知問題 。但也有大型研究認為,他汀類藥物對認知沒有影響 。

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