據(jù)最新報道稱，一年兩針的降脂藥已經(jīng)在京滬開打了 ， 許多有需要的人都在打聽這個藥 ， 對這個降脂藥更是十分好奇 。據(jù)悉，這個叫做“英克司蘭”的降脂藥價格十分的昂貴 ， 目前在國內(nèi)的最新定價為一針9988元人民幣 。那么，降脂藥英克司蘭到底是什么藥呢？下面我們來具體了解下吧 。
【降脂藥英克司蘭是什么藥】英克司蘭是全球首個小干擾核糖核酸(RNA)降膽固醇藥物，以一年兩針即可強效、持久降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)，成為目前給藥間隔周期最長的降脂藥物 ， 助力實現(xiàn)血脂管理長期達標(biāo) 。下面介紹一下小干擾RNA藥物的作用機制及藥理學(xué)特點 。
英克司蘭是基于生物體內(nèi)天然存在的RNA干擾機制，并利用N-乙酰半乳糖胺靶向遞送至肝細胞 ， 精準(zhǔn)靶向降解肝臟PCSK9 mRNA，從上游阻斷PCSK9蛋白合成，使肝細胞表面LDL受體再循環(huán)和表達增加 ， 從而增加肝臟LDL-C攝入，降低血液LDL-C水平 。PCSK9降脂藥的靶點作用于中游，而英克司蘭則是作用于更上游 ， 在其翻譯成蛋白質(zhì)之前就進行了干預(yù) 。
英克司蘭之所以能實現(xiàn)一年兩針的超長藥效，主要是通過胞內(nèi)緩釋系統(tǒng) 。英克司蘭經(jīng)皮下注射吸收入血后，被肝細胞定向攝取 ， 經(jīng)過高級化學(xué)修飾的英克司蘭提高了對核酸酶的抵抗能力，可長期存在于內(nèi)體，緩慢釋放進細胞質(zhì)中 ， 形成獨特的“胞內(nèi)緩釋系統(tǒng)”，這一過程可達數(shù)月之久 ?；诟渭毎陨砩芷谝草^長(5~6個月)，因此 ， 靶向肝臟的小干擾RNA藥物給藥間隔也較長 。
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