【新穎銀催化合成方法 助力抗腫瘤藥物研究】
采訪人員近日從云南大學(xué)獲悉 ， 該校與西安交通大學(xué)研究團(tuán)隊(duì)合作 ， 日前發(fā)展了一種新穎的銀催化合成方法 ， 高效精準(zhǔn)地合成了一系列結(jié)構(gòu)多樣的多取代吡咯類(lèi)化合物 。 這一合成策略對(duì)高效合成抗腫瘤生物堿Lamellarin L具有重大意義 。
多取代吡咯是一類(lèi)具有代表性N-雜五元環(huán)骨架 ， 廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、材料及農(nóng)藥領(lǐng)域 。 傳統(tǒng)的吡咯合成策略通常是偶聯(lián)環(huán)化反應(yīng) ， 其中包括一些經(jīng)典的路徑 。 近年 ， 也有文獻(xiàn)報(bào)道基于傳統(tǒng)策略的金屬催化多組分偶聯(lián)環(huán)化反應(yīng)合成多取代吡咯類(lèi)化合物的方法 ， 但這些方法都有一定的局限性 。 比如吡咯環(huán)構(gòu)建大多需要對(duì)反應(yīng)底物進(jìn)行預(yù)官能活化 ， 導(dǎo)致合成需要多步反應(yīng)來(lái)完成 ， 總收率較低 ， 不具備原子經(jīng)濟(jì)性等 。 因此 ， 發(fā)展新穎的反應(yīng)策略 ， 設(shè)計(jì)簡(jiǎn)捷高效并具有多取代選擇性的吡咯化合物制備方法 ， 是有機(jī)合成方法學(xué)領(lǐng)域極具挑戰(zhàn)的研究課題 。 云南大學(xué)自然資源藥物化學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室及化學(xué)科學(xué)與工程學(xué)院林軍、金毅教授團(tuán)隊(duì)與邵志會(huì)教授團(tuán)隊(duì) ， 以及西安交通大學(xué)副教授毛帥合作 ， 以簡(jiǎn)單易得的烯胺酮和卡賓前體為原料 ， 巧妙設(shè)計(jì)出一種金屬銀催化條件下的插入反應(yīng)策略 ， 實(shí)現(xiàn)了具有高效、區(qū)域選擇性和化學(xué)選擇性兼?zhèn)涞倪量┉h(huán)構(gòu)筑方法 。 通過(guò)機(jī)理控制實(shí)驗(yàn)表明 ， 這一方法在金屬銀離子的催化下 ， 經(jīng)歷了一個(gè)“C-C鍵插入”—“環(huán)化縮合”—“選擇性基團(tuán)遷移”的三聯(lián)串級(jí)反應(yīng)過(guò)程 。 此過(guò)程具備高度的化學(xué)選擇性與區(qū)域選擇性 ， 其中的金屬銀離子配位性能起到了特殊的影響 。 此外 ， 研究人員還成功地把這一反應(yīng)策略應(yīng)用到合成Lamellarin L——一種海洋天然合成的抗腫瘤生物堿的路徑中 ， 通過(guò)和已報(bào)道的全合成文獻(xiàn)數(shù)據(jù)比較 ， 新的研究路徑不僅縮短了制備這種抗腫瘤生物堿的合成步驟 ， 還提高了總的反應(yīng)產(chǎn)出率 。 研究成果在線發(fā)表在催化領(lǐng)域頂級(jí)期刊《ACS Catalysis》上 。 （采訪人員趙漢斌）
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