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布洛芬究竟是怎么問世的？

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布洛芬究竟是怎么問世的？



本文專家:李文思， 復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院臨床藥學(xué)博士
2019年1月30日， 斯圖爾特·亞當(dāng)斯（Stewart·Adams）在英國去世 。 可能大家對這個名字很陌生， 但事實上談到他的“得意之作”——布洛芬， 可謂是無人不知無人不曉 。
圖片來源于網(wǎng)絡(luò)
布洛芬（ibuprofen）作為一種非甾體類抗炎藥， 既可以作為兒童及成人的退熱用藥， 也可以用于緩解痛經(jīng)、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛等多種類型的疼痛， 為我們帶來了極大的福音 。 那么布洛芬究竟是怎么問世的呢？答案就在下面的文章里 。
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類風(fēng)濕， 不是疼痛那么簡單
提到類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎， 很多人的想法都存在著誤區(qū)：這是一種老年疾病、和年輕時候腿部著涼有關(guān)……事實上， 這是一種自身免疫性疾病 。
患者體內(nèi)炎癥因子水平升高， 累及到關(guān)節(jié)， 形成滑膜炎癥、骨關(guān)節(jié)對稱性的破壞等， 最終可導(dǎo)致關(guān)節(jié)畸形和功能喪失 。 而這一疾病的根本病因尚未明確， 可能與基因、感染、性激素等多種原因有關(guān) 。 對于患者來說， 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎帶來的疼痛是一種長期性、慢性折磨， 影響著他們的日常生活和美好心情， 讓他們的世界暗淡無光 。
在斯圖爾特的研究結(jié)果問世之前， 人們對于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療手段只有激素這一種 。 激素的治療可以有效地減緩疾病的進(jìn)展， 降低患者體內(nèi)的炎癥因子水平， 直到現(xiàn)在也是類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者的主要治療手段之一 。
但可惜的是， 激素治療只能減緩病程， 對于給患者帶來最大困擾的疼痛卻束手無策， 同時也具有著較大的副作用 。 而當(dāng)時， 唯一能夠有止痛作用的藥物就是阿司匹林 。 如果阿司匹林用于止痛， 必須要用到很大的劑量， 這也意味著阿司匹林帶來的胃腸道刺激、胃出血風(fēng)險會大大增加 。
有沒有可能找到一種更安全的止痛藥？斯圖爾特發(fā)出了疑問， 也開始了解決這個問題的研究之路 。
布洛芬的問世
斯圖爾特希望能夠通過對阿司匹林的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改良優(yōu)化， 找到更好的藥物 。 但真的會有一種化合物超越阿司匹林， 為患者帶來福音么？
在經(jīng)歷了無數(shù)次失敗之后， 直到有一天斯圖爾特宿醉之后頭痛欲裂， 偶然間服下了團隊新合成的一種化合物——對異丁苯丙酸， 沒想到癥狀竟緩解了很多 。 1962年， 這個名字繞口的化合物被授予專利， 1969年這個化合物被賦予了全新的名字——布洛芬， 并在英國批準(zhǔn)作為處方藥上市 。
1983年在反復(fù)評估布洛芬的適應(yīng)癥與安全性之后， 布洛芬從處方藥變?yōu)榱朔翘幏剿帲?大家可以在藥店中直接購買， 而不再需要前往醫(yī)生處就診獲得處方 。
NSAIDs：解熱鎮(zhèn)痛， 常備無患
隨著藥理學(xué)研究的發(fā)展， 我們現(xiàn)在逐漸明白了， 以阿司匹林、布洛芬、對乙酰氨基酚為代表的非甾體類抗炎藥（Non-SteroidalAnti-Inflammatory Drugs, NSAIDs）為什么兼具退熱和止痛的作用 。
在我們?nèi)梭w內(nèi)， 有一種物質(zhì)叫做前列腺素（Prostaglandin， PG） 。 它雖然看起來和前列腺有關(guān)， 但事實上它是一種致痛因子 。 當(dāng)我們?nèi)梭w發(fā)生炎癥時， 體內(nèi)的花生四烯酸被環(huán)氧化酶代謝成前列腺素E1、E2（PGE1、PGE2）， PGE1和PGE2能夠刺激痛覺感受器， 最終我們感受到了疼痛 。 而非甾體抗炎藥能夠有效抑制環(huán)氧化酶， 減少PGE1和PGE2的產(chǎn)生而發(fā)揮止痛作用 。 而PGE1和PGE2進(jìn)入到腦內(nèi)中樞又會引起發(fā)熱， 因此使用非甾體類抗炎藥也可以抑制中樞內(nèi)PGE1和PGE2的產(chǎn)生， 從而發(fā)揮退熱作用 。
NSAIDs類藥物有很多成員， 包括吲哚美辛、氨基比林、尼美舒利等等 。 但這些藥品由于不良反應(yīng)多、慎用人群多等原因， 使用越來越少 。 而布洛芬和對乙酰氨基酚是NSAIDs類藥物中的佼佼者， 較為安全 。 尤其是對于孕婦、兒童的發(fā)熱， 布洛芬和對乙酰氨基酚都是推薦用于退熱的首選藥物 。

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