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碳青霉烯類抗生素有哪些藥 碳青霉烯類抗生素有哪些

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碳青霉烯類抗生素有哪些藥 碳青霉烯類抗生素有哪些


【碳青霉烯類抗生素有哪些藥 碳青霉烯類抗生素有哪些】碳青霉烯類抗生素是由青霉素結(jié)構(gòu)改造而成的一類β內(nèi)酰胺類抗生素，20世紀(jì)80年代開始應(yīng)用于臨床 。它屬于β內(nèi)酰胺類抗生素的一種，其結(jié)構(gòu)與青霉素類的青霉環(huán)相似 。碳青霉烯類抗生素有哪些
一、碳青霉烯類的特點(diǎn) 這類抗生素往往扮演飛機(jī)大炮的角色，其抗菌特征包括：
1.容易進(jìn)入細(xì)胞外膜，有特殊通透性；
2.與細(xì)菌中所有PBPs具有強(qiáng)大親和力；
3.有極強(qiáng)的β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性；
4.有明顯抗生素后效應(yīng)（PAE）；
5.具有快速殺菌作用 。
在抗菌界中，它們已經(jīng)成為治療嚴(yán)重醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎、混合感染以及多重耐藥菌感染的有效藥物 。一般總結(jié)它們的特點(diǎn)為三個(gè)詞語：高效、廣譜、耐酶 。對需氧、厭氧菌均有很強(qiáng)大抗菌作用，幾乎通殺G+、G-菌，抗菌譜幾乎包括所有臨床常見的病原菌 。
特別值得指出的是：它們具有特別顯著的抗銅綠假單胞菌活性 。這點(diǎn)在呼吸科、ICU來說非常重要 。但也有不足，比如對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）缺乏活性，單用它們治療腸球菌也不可靠，且也開始面臨細(xì)菌耐藥的問題 。即便是這樣，也難以撼動它們在江湖上的地位 。
二、分別介紹幾種碳青霉烯類抗生素 1、亞胺培南-西司他?。菏堑谝粋€(gè)上市的碳青霉烯類抗生素，算是鼻祖吧，所以后面陸續(xù)出來的帕尼培南、美羅培南、比阿培南、厄他培南等都是以亞胺培南做參考和對比 。泰能的抗菌譜極廣，抗菌活性甚強(qiáng)，對G+、G-需氧菌和厭氧菌，以及多重耐藥或產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌皆有良好的抗菌活性 。臨床顯示亞胺培南-西司他丁對敗血癥、尿路感染和婦產(chǎn)科感染的臨床療效在95%以上，對下呼吸道感染療效為85% 。
碳青霉烯類是時(shí)間依賴性抗菌藥物，所以每天應(yīng)多次給藥 。根據(jù)病情，一次0.25-1g，1日2-4次 。中度感染一般可按1次1 g，1日2次給藥 。腎毒性相對較大，腎功能不全者應(yīng)按照肌酐清除率調(diào)整劑量 。
常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、藥疹、靜脈炎等，藥物劑量較大（>4g）、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、腎功能損害或有其他癲癇誘發(fā)因素的患者可發(fā)生癲癇發(fā)作 。需要注意的是，亞胺培南對腎去氫肽酶不穩(wěn)定，必須與酶抑制劑（西司他?。┖嫌貌拍鼙苊庠谀I臟的代謝，從而穩(wěn)定發(fā)揮療效 。
2、帕尼培南-倍他米?。号聊崤嗄闲枧c倍他米隆配伍用，因?yàn)楹笳呖梢砸种婆聊崤嗄舷蚰I皮質(zhì)轉(zhuǎn)移，從而減少帕尼培南在腎組織中的蓄積，降低其腎毒性，這是一個(gè)優(yōu)勢 。1994年在日本上市，帕尼培南抗菌譜與亞胺培南相似 。對G+菌活性略強(qiáng)亞胺培南，對腸桿菌科細(xì)菌抗菌活性與亞胺培南相似 。對大多數(shù)厭氧菌有很強(qiáng)抗菌活性，與亞胺培南相似或稍強(qiáng) 。
本品不用于MRSA感染 。該藥已經(jīng)廣泛應(yīng)用于成人和兒童的敗血癥、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染等，尚可用于兒童化膿性腦膜炎，療效較好 。成人每日1-2 g，每8-12 h給藥1次，兒童每日30-60 mg/kg，每8 h給藥1次 。老年患者和腎功能損害患者應(yīng)酌情調(diào)整劑量 。帕尼培南的不良反應(yīng)（胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等）少于亞胺培南 。
3、美羅培南：不需要與酶抑制劑合用，低腎毒性 。，抗菌譜與亞胺培南相似 。對葡萄球菌和腸球菌屬的抗菌作用較亞胺培南稍弱，對腸桿菌科細(xì)菌活性較亞胺培南強(qiáng)2-32倍 。對銅綠假單胞菌抗菌活性是亞胺培南2-4倍 。對厭氧菌活性與亞胺培南差不多 。不用于MRSA感染 。成人劑量每日為0.5-1 g，分為2-3次靜脈給藥 。也可用于兒童細(xì)菌性腦膜炎和兒童白血病粒細(xì)胞缺乏感染，常見不良反應(yīng)與亞胺培南相似，神經(jīng)毒性進(jìn)一步較低，偶有癲癇發(fā)生，但遠(yuǎn)比亞胺培南少 。

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