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1、胰島素為什么不能口服?胰島素有什么副作用臨床對(duì)于糖尿病人的治療以注射胰島素最為常見，對(duì)患者注射的部位及用法用量均有要求。那么，胰島素為什么不能口服？胰島素有什么副作用？
胰島素為什么不能口服
1、胰島素是蛋白質(zhì)多肽類藥物，如果口服，在消化道內(nèi)會(huì)被蛋白水解酶分解、消化，失去生物學(xué)活性。
2、胰島素相對(duì)分子質(zhì)量較大，還有很強(qiáng)的分子間聚合趨勢(shì)形成較大相對(duì)分子質(zhì)量的寡聚體，難以通過消化道黏膜進(jìn)入循環(huán)發(fā)揮效應(yīng) 。
胰島素有什么副作用
從未注射過胰島素的患者朋友，可能一想到那明晃晃的針頭，就開始緊張、腿肚子發(fā)軟了。注射胰島素會(huì)產(chǎn)生疼痛感嗎？答案是肯定的，但是，您如果詢問一百個(gè)注射過胰島素的病友，恐怕有九十九個(gè)都會(huì)告訴您：注射胰島素的疼痛感非常輕微！由于胰島素針比其他注射針細(xì)小得多，因此一般在正常情況下，其疼痛感也比其他藥物注射或疫苗接種輕微得多。當(dāng)然，凡事都有萬一，假如出現(xiàn)疼痛特別明顯的情況，有可能是進(jìn)針時(shí)碰到皮下神經(jīng)所致，這時(shí)如果疼痛還能忍受，您可以迅速注射完畢拔針；假如疼痛無法忍受，那您應(yīng)該更換部位再行注射。一般而言，胰島素腹部皮下注射，疼痛感最小，且吸收穩(wěn)定和注射方便。
【多肽類藥物可以口服嗎,胰島素為什么不能口服？胰島素有什么副作用】 二、低血糖
低血糖的確可怕，尤其是無癥狀性低血糖，有可能在毫無前兆的情況下直接導(dǎo)致患者昏迷。不過2型糖尿病患者發(fā)生嚴(yán)重低血糖的可能性較小。當(dāng)然，這并不意味著患者不需要掌握如何預(yù)防及應(yīng)付低血糖的發(fā)生，有備方能無患。應(yīng)用胰島素治療的糖尿病患者出現(xiàn)低血糖是很常見的，尤其在餐前和夜間，但2型糖尿病患者胰島素治療導(dǎo)致的低血糖常比較輕，危害性較小，多數(shù)通過兩餐間或睡前加餐可預(yù)防或避免。
三、脂肪墊
脂肪墊的形成，是由于長(zhǎng)期在相同部位注射，胰島素刺激皮下脂肪增生而形成的。這種脂肪墊的存在，會(huì)影響局部胰島素的吸收。脂肪墊的形成是可以避免的，而且防范措施非常簡(jiǎn)單——只需要患者朋友有規(guī)律地更換注射部位即可。
四、胰島素抗體
以前某些糖尿病患者在應(yīng)用胰島素治療數(shù)月后，體內(nèi)可產(chǎn)生胰島素抗體，使胰島素活性下降影響療效，并導(dǎo)致胰島素用量逐漸增加。究其根源，可能與胰島素制劑中的某些雜質(zhì)成分有關(guān)，解決辦法是換用高純度的人胰島素制劑。隨著科技的發(fā)展，目前臨床應(yīng)用的不管是動(dòng)物胰島素、人胰島素，還是人胰島素類似物，已很少或幾乎不產(chǎn)生胰島素抗體。
五、體重增加
不少2型糖尿病患者連續(xù)使用胰島素一段時(shí)間后，隨著血糖得到控制，同時(shí)發(fā)現(xiàn)自己的體重常有所增加，多數(shù)患者常把責(zé)任全部推到胰島素頭上，甚至因此而停用胰島素。對(duì)此，我們應(yīng)該具有清醒的認(rèn)識(shí) 。誠(chéng)然，在應(yīng)用胰島素使血糖獲得控制后，尿中隨之流失的葡萄糖減少了，這等于在一定程度上減少了熱量損耗，導(dǎo)致一定程度的體重增加是可以理解的。但體重增加并不全是胰島素本身惹的禍，假如患者在應(yīng)用胰島素的基礎(chǔ)上，合理控制膳食、加強(qiáng)體育鍛煉，使熱量攝入和消耗達(dá)到平衡，試問患者體重還會(huì)增加嗎？應(yīng)用胰島素后的體重增加，一般可以通過聯(lián)合用藥（二甲雙胍、阿卡波糖等）、飲食控制、運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)等方式來控制，因此患者朋友不必對(duì)此多慮。
患者用胰島素使血糖控制后4——6日可能發(fā)生水腫，多見于面部，也有少數(shù)患者可能出現(xiàn)在四肢等部位，這大概與胰島素促進(jìn)腎小管重吸收鈉有關(guān) ，稱為胰島素性水腫，這種水腫大多并不嚴(yán)重，并且隨著時(shí)間的推移，多數(shù)會(huì)在一個(gè)月內(nèi)漸漸自行消退。
七、局部瘀青
某些患者朋友在注射胰島素后發(fā)現(xiàn)，注射部位局部皮膚會(huì)出現(xiàn)瘀青。其實(shí)這不止會(huì)在胰島素注射后出現(xiàn)，其他藥物注射也可能出現(xiàn)這一現(xiàn)象。原來，注射后局部瘀青并不是由藥物或胰島素引起的，而是與注射時(shí)導(dǎo)致的毛細(xì)血管損傷有關(guān)，一般這種瘀青很快就能被吸收，不需要特殊處理。為了防止局部瘀青，可以在注射后立即按壓注射部位幾秒鐘。
八、脂肪萎縮
脂肪萎縮臨床上較為少見，可分為先天性及獲得性兩種，注射胰島素導(dǎo)致的脂肪萎縮屬于后者 ?；颊咦⑸湟葝u素的部位可出現(xiàn)皮下脂肪萎縮，形成不易察覺的小凹陷，這種情況的真正成因還不十分清楚，但研究發(fā)現(xiàn) ，使用高純度的人胰島素制劑，并經(jīng)常更換注射部位可有效預(yù)防皮下脂肪萎縮。
九、胰島素過敏
胰島素引起過敏反應(yīng)者并不多見，這種反應(yīng)與胰島素制劑中的雜質(zhì)蛋白、患者個(gè)體差異以及免疫功能強(qiáng)弱有較大關(guān)系，癥狀大致上分為局部和全身兩方面：局部過敏反應(yīng)一般在注射后2——12小時(shí)發(fā)生，為注射部位局部出現(xiàn)的紅腫、瘙癢、水皰、硬結(jié)等，一般持續(xù)2小時(shí)后逐漸消退。為了預(yù)防出現(xiàn)局部過敏反應(yīng)，應(yīng)注意經(jīng)常變換注射部位，注射胰島素時(shí)進(jìn)針稍深一點(diǎn)，達(dá)到皮下組織。全身過敏反應(yīng)可表現(xiàn)為面部和口腔黏膜水腫、呼吸困難、哮喘，重者可發(fā)生休克，一般發(fā)生在停用胰島素?cái)?shù)月后又恢復(fù)使用胰島素的患者，對(duì)這類患者可采用脫敏療法。
十、皮膚感染
糖尿病患者皮膚出現(xiàn)感染的原因是多方面的，但胰島素注射絕不是主要和決定因素。首先，糖尿病患者組織含糖量高，這為細(xì)菌繁殖提供了“溫床”；其次，不注意皮膚衛(wèi)生、注射時(shí)不注意無菌操作，使得細(xì)菌更易于侵入機(jī)體；此外，糖尿病患者抵抗力和恢復(fù)能力都較差，使得感染容易進(jìn)一步擴(kuò)大。由此可見，控制血糖是預(yù)防感染的根本，注意個(gè)人衛(wèi)生、注射時(shí)的無菌操作是防止感染的必要手段。只要防范措施做到位了，患者注射胰島素一般不會(huì)引起感染。當(dāng)出現(xiàn)了感染怎么辦呢？除了常規(guī)的抗生素、消炎藥之外，對(duì)于較嚴(yán)重的感染，可用生理鹽水清洗傷口后，在呋喃西林或慶大霉素紗條上視病灶大小滴入8——20單位胰島素，進(jìn)行引流或貼敷，每日換藥1次，可增強(qiáng)組織細(xì)胞對(duì)血糖的利用，降低局部組織的含糖量，抑制細(xì)菌繁殖，效果較好。
胰島素的注意事項(xiàng)
1）胰島素的保存：需置于冰箱內(nèi)（約5攝氏度）存放，注射前1小時(shí)自冰箱內(nèi)取出升溫后再用，過冷藥物注射后不易吸收，并可致脂肪層萎縮
2）胰島素抽?。?必須使用1毫升或與胰島素濃度相匹配的專用注射器，在抽取前應(yīng)核對(duì)所需劑量、種類，確定其濃度、有效日期，充分搖勻后抽取
3）注射部位的選擇與交替：多選皮膚松軟的部位注射。

2、…及蛋白質(zhì)類2.氨基酸衍生物3.類固醇三者誰能口服仍有效?why?_百度…1、多肽及蛋白質(zhì)激素不能口服,因?yàn)檫M(jìn)入消化道后,會(huì)被腸肽酶、蛋白酶分解.
2 、.氨基酸衍生物、類固醇小分子物質(zhì),不被分解,即可吸收,所以可以口服.

3、多肽類激素能否口服?有的激素之所以不能口服是因?yàn)椴糠旨に氐某煞质堑鞍踪|(zhì)到胃里面后被胃蛋白酶分解掉了。
類固醇，如腎上腺皮質(zhì)激素、性激素就可以口服的。

4、多肽和蛋白質(zhì)類藥物的口服給藥生物藥物的口服給藥是難度最大而又最熱門的給藥途徑。多肽或蛋白質(zhì)的口服后一般在胃腸道降解成小分子氨基酸后吸收，其生物活性也隨之消失。阻止這些大分子口服吸收進(jìn)入的主要屏障是致密的腸上皮細(xì)胞膜、胃酸和各種消化酶。因此改進(jìn)其生物利用度的焦點(diǎn)就是如何減少這些屏障的作用。
促滲透劑的應(yīng)用
常用的方法是使用促滲劑，如表面活性劑、脂肪酸或膽鹽，增加粘液層和上皮細(xì)胞層的通透性，擴(kuò)大細(xì)胞間隙。最常用的口服吸收促進(jìn)劑是膽鹽和脂肪酸，也有人使用水楊酸鈉。該類物質(zhì)的最大缺點(diǎn)是無選擇性地作用于脂質(zhì)表面而可能使所有小腸內(nèi)容物成分包括各種毒素和生物病原體進(jìn)入血液，也有潛在的細(xì)胞膜溶解和局部炎癥等毒性。
一種頗有前途的促滲劑是由特殊細(xì)菌產(chǎn)生的蛋白毒素，Zonula occludens toxin（ZOT）。ZOT特殊作用于actin filaments of zona occludents而不影響全腸道功能的完整性，而且 ZOT僅對(duì)小腸和十二指腸的受體有效而不作用于直腸和結(jié)腸。因此其細(xì)胞內(nèi)通道作用安全、可逆、具時(shí)間和劑量的依賴性、限定于某些部位。給糖尿病動(dòng)物服用加有5ugZOT的10IU胰島素，即從原來的無降糖作用而轉(zhuǎn)為顯著的降糖作用并維持最大有效性 100 min，相當(dāng)于皮下注射 1．2～2．4IU胰島素，即相對(duì)生物利用度為 8%～16% 。
蛋白酶抑制劑
應(yīng)用蛋白酶抑制劑可阻止胃腸消化酶對(duì)胰島素等的破壞。常用的酶抑制劑有甘膽酸鈉、camostat mesilate、bacitracin、aprotinin、大豆胰酶抑制劑等，前3種效果較佳，主要影響蛋白酶集中的大腸段的吸收。結(jié)合應(yīng)用促吸劑能取得更好的效果。例如同時(shí)服用 12IU的胰島素、10mg/mL膽酸鈉和 aprotinin ，禁食大鼠的血糖下降達(dá) 70% ，而只與膽酸鈉或與 aprotinin合用，血糖只下降 30% 。
劑型和制劑技術(shù)
（1）腸溶衣制劑對(duì)胰島素膠囊或微九采用腸溶材料丙烯酸樹脂包衣可減少胃酸和部分酶的破壞，達(dá)到定位釋放。在 PH7．5～ 8．0釋放藥物，大鼠口服16IU胰島素的降糖效果與腹腔內(nèi)注射4IU胰島素的效果類似，相對(duì)生物利用度為9．3%～12．7% 。
（2）微球和毫微球?qū)⒁葝u素制備成小于2um的生物降解或不降解材料的微球，既能減少藥物的破壞，也可能通過空腸絨毛尖端細(xì)胞脫落形成的間隙或Payer’s結(jié)吸收，也可以緩慢釋放藥物，通過胃腸上皮細(xì)胞正常吸收轉(zhuǎn)運(yùn)到肝、脾和其它組織，降低血糖以及肝糖原的積累。大小在250～300urn的聚異丁基腈基丙烯酸微球可在30～60min內(nèi)穿透腸粘膜，其途徑包括細(xì)胞間隙途徑和Payer’s結(jié)的M細(xì)胞。通過大鼠分腸段給藥100IU/Kg胰島素微球，最大吸收在回腸（65%），蕨為空腸和十二指腸（50%），最低為結(jié)腸（30%）。
（3）微乳、復(fù)乳和脂質(zhì)體
將胰島素制備成口服微乳可以改進(jìn)其吸收。狗十二指腸給予15IU/kg的W/O型胰島素微乳，采用同位素示蹤法測(cè)定其上腔靜脈及下腔靜脈的血藥濃度，表明做乳口服吸收的主要途徑為淋巴途徑，上腔靜脈血藥濃度為下腔靜脈血藥濃度的2．55倍。國(guó)內(nèi)曾研究過胰島素口服復(fù)乳，給予糖尿病模型小鼠灌胃給藥后具有肯定的降血糖作用。用脂質(zhì)體作為口服蛋白質(zhì)和多肽藥物的載體至今仍在研究，包括胰島素、葡萄糖氧化酶、凝血因子Ⅷ、各種細(xì)胞因子類藥物等。有報(bào)道糖尿病大鼠口服胰島素脂質(zhì)體后的顯著降糖作用，3小時(shí)到達(dá)最大值，而對(duì)正常大鼠血糖無影響，但學(xué)術(shù)界對(duì)此存在爭(zhēng)議。
利用口腔粘膜吸收胰島素，藥物迅速進(jìn)入口腔粘膜下頜靜脈而人血液循環(huán)，避免了肝臟代謝。據(jù)認(rèn)為，這類粘膜吸收制劑的吸收程度與制劑因素有很大關(guān)系。簡(jiǎn)單地應(yīng)用HPC與卡波沫934壓制而成的園形片，吸收很差。有人制備了一種兩面粘貼拱形制劑，胰島素分散在帶有拱形粘貼層的藥芯中而外圈是分散有甘膽酸鈉等促吸劑的油性材料。