利奈唑胺作為一種低成本的惡唑烷酮類(lèi)藥物 ， 對(duì)梅毒螺旋體具有體內(nèi)外殺滅作用 ， 且在動(dòng)物模型中療效與青霉素G相似 。
梅毒是由梅毒螺旋體Treponema pallidum亞種(T. pallidum)引起的一種多階段、慢性、性傳播感染?。⊿TD） ， 至今仍是一個(gè)重大的全球健康問(wèn)題 。 在過(guò)去的20年里 ， 這種STD在北美和歐洲的許多高收入國(guó)家發(fā)病率穩(wěn)步“抬頭” 。
在全球范圍內(nèi) ， 大多數(shù)梅毒病例發(fā)生在撒哈拉以南非洲、東南亞和南美洲 ， 其中先天性梅毒占死胎的50% 。 在成人中 ， 梅毒螺旋體可以擴(kuò)散到每一個(gè)器官 ， 并影響患者的心血管系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS） 。
因此 ， 在選擇梅毒的治療方法時(shí) ， 需要考慮到這種病原體突出的侵襲性及其在眾多微環(huán)境中的定植能力 。 目前青霉素G梅毒治療的首選方法 。 盡管如此 ， 青霉素G的使用仍有重要的局限性 。
然而 ， 幾乎沒(méi)有對(duì)其它替代抗生素的療效進(jìn)行臨床研究 。 為此 ， 來(lái)自美國(guó)華盛頓大學(xué)傳染病學(xué)研究所的專(zhuān)家對(duì)三種上市的抗生素——利奈唑胺、莫西沙星、氯法齊明治療梅毒螺旋體的療效進(jìn)行了評(píng)估 。 相關(guān)結(jié)果最近發(fā)表在《柳葉刀》子刊Ebiomedicine雜志上 。
研究人員使用T. pallidum的體外培養(yǎng)進(jìn)行藥物敏感性測(cè)試 ， 并應(yīng)用針對(duì)tp0574基因的定量PCR來(lái)測(cè)量細(xì)菌生長(zhǎng)情況 。 研究的主要結(jié)果是自治療開(kāi)始之日起測(cè)量的病灶愈合時(shí)間 。 次要結(jié)果為注射部位螺旋體或mRNA ， 無(wú)血清轉(zhuǎn)換 ， 以及腦脊液（CSF）異常和兔傳染性試驗(yàn)（RIT）陰性 。
結(jié)果顯示 ， 在≥0.5ug/mL的濃度時(shí) ， 利奈唑胺顯示出體外殺菌活性 。 當(dāng)給實(shí)驗(yàn)感染的兔子口服時(shí) ， 它誘導(dǎo)早期病灶愈合的時(shí)間與青霉素G相似（OR=3.84；95% CI 2.05-7.17） 。
進(jìn)一步在利奈唑啉處理的動(dòng)物中 ， 暗場(chǎng)顯微鏡和qPCR評(píng)估顯示 ， 治療開(kāi)始后第3天后沒(méi)有出現(xiàn)螺旋體 ， 血清學(xué)檢測(cè)沒(méi)有轉(zhuǎn)陽(yáng) ， CSF沒(méi)有異常 ， RIT為陰性 。 但莫西沙星和氯法齊明在體外不能抑制細(xì)菌生長(zhǎng) ， 不能治愈兔模型的感染 。
為此 ， 研究人員認(rèn)為 ， 利奈唑胺作為一種低成本的惡唑烷酮類(lèi)藥物 ， 對(duì)梅毒螺旋體具有體內(nèi)外殺滅作用 ， 且在動(dòng)物模型中療效與青霉素G相似 。 該研究結(jié)果值得進(jìn)一步研究 ， 以評(píng)估利奈唑胺作為青霉素G的替代品在人類(lèi)臨床試驗(yàn)中治療梅毒的療效 。
【十個(gè)梅毒九個(gè)有艾滋病 梅毒吃什么藥】參考文獻(xiàn)：
Haynes AM, et al. Efficacy of linezolid on Treponema pallidum, the syphilis agent: A preclinical study. EBioMedicine. 2021 Mar 12;65:103281. doi: 10.1016/j.ebiom.2021.103281.
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